+86-474-4860105

יישום של PVP בבית מרקחת - משמש כנשא פיזור מוצק

Nov 13, 2021

שיפור הספיגה in vivo של תרופות מסיסות גרוע היה תמיד נושא חם. כדי להשיג מטרה זו, שקול להגדיל את המסיסות וקצב הפירוק שלה. פיזור מוצק הוא פיזור תרופות מסיסות גרוע במצבים מולקולריים, קולואידים, מיקרו-גבישים או אמורפיים. הוא עשוי מחומר מסיס במים, שיכול להגביר משמעותית את קצב הפירוק ולגרום לו לספיגה רבה יותר. PVP הוא מנשא נפוץ לפיזור מוצק צמחייה.

במהלך הכנת פיזור מוצק של קרוודילול, קבעו מומחים כי קצב הפירוק של פיזור מוצק קרוודילול בפרופורציות שונות והאבקה המקורית של התרופה שונים באופן משמעותי (P<0.05) או="" משמעותי="" ביותר.="" ההבדל=""><0.001), קצב="" ההמסה="" גדול="" משמעותית="" מהאבקה="" המקורית="" של="" התרופה,="" ושני="" התפזורות="" המוצקות="" של="" car-peg-6000="" ו-car-pvp="" מציגות="" שתיהן="" את="" אותה="" תוצאה:="" ככמות="" של="" הנשא="" עולה,="" הפירוק="" מואץ,="" אבל="" ככל="" שכמות="" הנשא="" גדלה,="" העלייה="" בקצב="" הפירוק="" מואטת.="" השפעת="" ההמסה="" של="" pvp="" כנשא="" של="" קרוודילול="" טובה="" יותר="" מזו="" של="" peg-6000,="" ובבדיקת="" הזדקנות="" אחרת,="" car-peg-6000="" קל="" יותר="" להזדקן="" מ-car-pvp,="" ולכן="" המחבר="" סבור="" ש-pvp="" משמש="" כמוצק="" פיזור="" של="" קרוודילול.="" המנשא="" יותר="" טוב.="" גם="" peg-6000="" וגם="" pvp="" הם="" נושאי="" פיזור="" מוצקים="" בשימוש="" נפוץ,="" אשר="" בעצם="" אינם="" מפריעים="" לקביעת="" התרופה="" העיקרית.="" לאחר="" טיפול="" ב-carvedilol="" על="" ידי="" טכנולוגיית="" פיזור="" מוצק,="" הוא="" יכול="" להגביר="" משמעותית="" את="" קצב="" ההמסה="" במבחנה,="" ובכך="" להגדיל="" את="" הזמינות="" הביולוגית="" in="" vivo,="" מה="" שמספק="" דרך="" יעילה="" להפיכת="" קרוודילול="" לתכשירים="" בעלי="" יעילות="">

המסיסות של רוזיגליטזון מאלאט במיץ המעיים קטנה, ומשערים שקצב הספיגה שלו במעי יושפע מכך. לכן, יש צורך להפוך maleate rosiglitazone לפיזור מוצק כדי להגביר את מסיסותו. וקצב הפירוק. ניתוח ספקטרוסקופיה אינפרא אדום הוכיח שלא הייתה תגובה כימית בין השניים, וניתוח דיפרקציית אבקת רנטגן הצביע על כך שהיא התפזרה בנשא PVPK30 במצב אמורפי. שימוש בחומרים מסיסים במים כנשא יכול לשפר מאוד את הפירוק והספיגה של התרופה על ידי שיפור יכולת ההרטבה של התרופה, הבטחת הפיזור הגבוה של התרופה ותכונה מעכבת הגבישים של חומר הנשא. המחבר הכין פיזור מוצק של 1:5, 1:10, 1:15, 1:20 (תרופה: PVP K30), ולא היה הבדל משמעותי בקצב הפירוק. בהתחשב בכמות חומרי העזר, נבחר פיזור מוצק של 1:5.

שלח החקירה